Pols de matèria primera fenacetina per a antipirètics i analgèsics CAS: 62-44-2

Què és la fenacetina?

La fenacetina, químicament coneguda com a *N-(4-Etoxifenil)acetamida*, és un compost sintètic que pertany a la classe de fàrmacs coneguts com a analgèsics d'anilina. Històricament, va ser la pedra angular dels remeis per al dolor i la febre de--vente lliure i amb recepta durant gairebé un segle, que sovint es troben en pols populars "APC" (aspirina-fenacetina-cafeïna). Com a pols de matèria primera, la fenacetina es presenta com una substància blanca, cristal·lina o en pols fina amb un gust lleugerament amarg. És poc soluble en aigua, però més fàcilment soluble en dissolvents orgànics com l'etanol i el cloroform.

La seva història és d'ascens i caiguda. Sintetitzat per primera vegada el 1887, va ser elogiat per la seva eficàcia, però finalment es va convertir en un exemple de llibre de text de com els efectes adversos-a llarg termini d'un fàrmac poden eclipsar els seus beneficis terapèutics. Tot i que el seu ús en medicina humana ha estat gairebé completament eradicat a nivell mundial a causa de problemes de toxicitat, el seu llegat, propietats químiques i aplicacions de nínxol el converteixen en un tema d'interès històric i farmacèutic important.

Les característiques de la pols de matèria primera fenacetina s'estenen més enllà de la seva descripció física fins a les seves característiques farmacològiques inherents:

●Pro-medicament Nature:Una característica que defineix la fenacetina és que és en gran part apro-droga. Això significa que pateix un metabolisme important de primer-pas al fetge, on es converteix principalment enparacetamol (acetaminofè), el seu metabòlit actiu. Una porció més petita es metabolitza enp-fenetidina, un compost implicat en la seva toxicitat.

●Acció central i perifèrica:El seu mecanisme d'acció és dualista. Igual que el paracetamol, es creu que exerceix el seu efecte inhibint els enzims de la ciclooxigenasa (COX) dins del sistema nerviós central, reduint la producció de prostaglandines, que són mediadores del dolor i la febre. També pot tenir un efecte lleu sobre la síntesi de prostaglandines perifèriques.

●Estabilitat i síntesi:La pols és estable en condicions normals d'emmagatzematge, però s'ha de protegir de la llum i la humitat. La seva síntesi normalment implica l'etoxilació dep-nitrofenolseguida de reducció i acetilació, o directament del paracetamol mitjançant un procés d'etilació.

L'aplicació històrica principal de la fenacetina va ser com aantipirètic(reducció-de la febre) ianalgèsicagent (-aliviant el dolor). Va ser excepcionalment popular per tractar dolors lleus a moderats, com ara mals de cap, migranyes, neuràlgies i artràlgies, i per reduir la febre associada a malalties comunes.

La seva aplicació gairebé mai va ser com a monoteràpia. Les seves aplicacions més famoses van ser en formulacions combinades:

● Pastilles/pols APC:La combinació deAespirina (250 mg),Phenacetina (150 mg) iCL'afeïna (50 mg) va ser un remei omnipresent durant gran part del segle XX.

● Analgèsics compostos:Es va combinar amb altres analgèsics, codeïna, barbitúrics i relaxants musculars en diverses preparacions amb recepta per crear efectes sinèrgics (nefropatia analgèsica).

Aplicacions modernes i de nínxol:
És fonamental afirmar-hoLa fenacetina està prohibida per al consum humà a la majoria de països, inclosos els Estats Units, el Canadà, els estats membres de la Unió Europea i molts altres, pel seu vincle directe amb el càncer i el dany renal.

Les seves aplicacions contemporànies són molt limitades i altament especialitzades:

●Medicina Veterinària:En algunes regions, veu un ús extremadament limitat en medicina veterinària sota controls estrictes, tot i que es prefereixen de manera aclaparadora alternatives més segures.

●Recerca química:El seu ús modern principal és com aprecursor en la síntesi química, especialment en la síntesi de laboratori legal i controlada d'altres compostos. També serveix com a estàndard de referència en investigació forense, toxicològica i farmacològica per estudiar les vies metabòliques i la toxicitat històrica dels fàrmacs.

● Agent de tall de drogues il·lícites:Tràgicament, la fenacetina ha sorgit com un agent de tall comú en drogues il·lícites, especialment en productes farmacèutics falsificats i drogues de carrer venudes com a MDMA o cocaïna. Això suposa un risc important per a la salut pública, ja que els usuaris no saben que estan ingerint un carcinogen conegut.

Els beneficis que van fer popular la Phenacetin ara s'entenen àmpliament a través de la lent del seu metabòlit actiu, el paracetamol.

● Analgèsia efectiva:Va proporcionar un alleujament fiable del dolor somàtic no-inflamatori. El seu efecte es va descriure sovint com a suau i eficaç per a les malalties comunes.

● Antipirètic eficaç:Era un agent potent per reduir la febre.

●Efecte sinèrgic:Quan es combina amb aspirina i cafeïna, el trio va proporcionar un millor alleujament del dolor. L'aspirina va actuar sobre la inflamació perifèrica, la fenacetina (via paracetamol) a les vies centrals del dolor i la cafeïna va restringir els vasos sanguinis cerebrals (ajudant amb les migranyes) i potencialment va millorar l'absorció dels analgèsics.

No obstant això, és impossible discutir els seus "avantatges" sense l'advertència crítica que aquests efectes-a curt termini es veuen profundament compensats pels greus riscos-a llarg termini, que condueixen a la seva prohibició global.

Exempció de responsabilitat: aquesta informació només es presenta amb finalitats històriques i educatives. La fenacetina NO ÉS SEGURA per al consum humà. NO UTILITZAR.

●Dosi històrica:En la seva era d'ús, era una dosi típica per a adults150 mg a 300 mgcada 4-6 hores, sovint com a part d'un producte combinat. La dosi diària total es va mantenir generalment per sota d'1-2 grams. Les dosis superiors a això van augmentar significativament el risc de toxicitat aguda i danys orgànics crònics.

●Cicle:El terme "cicle" és més rellevant per als fàrmacs-que milloren el rendiment i no és un concepte estàndard per als analgèsics com la fenacetina. Va ser dissenyat perús agut-a curt terminiper controlar el dolor episòdic o la febre. L'ús crònic i diari durant setmanes, mesos o anys va ser el patró principal de consum que va provocar l'epidèmia de "nefritis fenacetina" i càncer urotelial. No hi ha un cicle segur per a aquest compost.

●Meitat-vida i farmacocinètica:

○Absorció:La fenacetina s'absorbeix bé del tracte gastrointestinal.

○Metabolisme:Se sotmet a un metabolisme extens i ràpid de primer-pas al fetge.

○Meitat-vida:La vida mitjana-de la fenacetina és relativament curta, aproximadament45 minuts a 1 hora. Tanmateix, això és enganyós perquè els seus efectes estan mediats pels seus metabòlits.

○ Metabòlit actiu:El seu principal metabòlit actiu,paracetamol, té una semivida d'{0}1 a 4 horesen adults. Aquest és el compost responsable dels efectes terapèutics antipirètics i analgèsics.

○ Metabòlit tòxic:Aproximadament el 5-10% d'una dosi de fenacetina es metabolitza per una via diferent ap-fenetidina. Aquest metabòlit és responsable de generar espècies reactives d'oxigen i de provocar metahemoglobinèmia (reduint la capacitat de transport d'oxigen de la sang-) i està fortament implicat en causar danys oxidatius als ronyons i l'efecte cancerígen sobre el tracte urinari.

Qualsevol discussió sobre la fenacetina està incompleta sense una clara advertència sobre els seus perills profunds, que va obligar a retirar-la del mercat global.

1. Nefropatia analgèsica:L'ús crònic està inextricablement lligat a una forma específica i sovint irreversible de dany renal anomenada nefropatia analgèsica. Es caracteritza per una necrosi papil·lar renal i una nefritis intersticial crònica, que finalment condueix a una insuficiència renal-final que requereix diàlisi.

2. Carcinogenicitat:La fenacetina es classifica com aCarcinogen del grup 1("carcinogènic per als humans") per l'Agència Internacional per a la Recerca del Càncer (IARC). Hi ha proves suficients que ho relacionen amb un augment del risc de càncer de les vies urinàries, especialment el carcinoma pèlvic renal i el carcinoma de cèl·lules transicionals de la bufeta.

3.Methemoglobinèmia:El metabòlitp-fenetidinapot oxidar l'hemoglobina a metahemoglobina, que no pot unir l'oxigen de manera eficaç. Això pot provocar cianosi (pell blavosa), dificultat per respirar, fatiga i, en casos greus, danys en els òrgans i mort per hipòxia.

4. Dependència i abús:L'ús crònic d'analgèsics compostos que contenen fenacetina (sovint amb codeïna) va provocar un patró-ben documentat de dependència i abús psicològics, que va agreujar encara més el cicle de toxicitat.

Noms comercials	Clomifè, Clomifè, Clomid
CAS	62-44-2
Massa molar	179.216
MF	C10H13NO2
Puresa	Per sobre del 98%
Apreciació	Pols Cristalina Blanca

 

 

Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres

Correu electrònic: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                   

 

La pols de matèria primera fenacetina és una relíquia de la història farmacèutica. La seva història és una poderosa narració d'un triomf mèdic inicial seguit d'un aclaratori de comptes amb la toxicitat latent. Tot i que les seves característiques com a pro-medicament i la seva eficàcia per reduir el dolor i la febre són farmacològicament interessants, són totalment irrellevants davant dels seus devastadors efectes cancerígens i nefrotòxics.

La seva existència moderna es limita a entorns controlats de laboratori com a precursor químic i un recordatori contundent de l'imperatiu d'una vigilància rigorosa i a llarg termini-post-comercialització dels productes farmacèutics. El seu llegat no perdura com una teràpia, sinó com un relat d'advertència que ha donat forma fonamentalment a les normatives modernes de seguretat dels medicaments i ha obert el camí per a un ús més segur del seu metabòlit, el paracetamol.

Etiquetes populars: pols de matèria primera fenacetina per a antipirètics i analgèsics cas: 62-44-2, pols de matèria primera fenacetina de la Xina per a antipirètics i analgèsics cas: 62-44-2 fabricants, proveïdors, fàbrica