Procaine en pols per a anestèsia local CAS: 59-46-1

    Introducció a Procaine

Procaine, comunament coneguda pel seu nom comercial Novocaine, és un anestèsic local pioner per primera vegada sintetitzat el 1905 per Alfred Einhorn. Com a anestèsic de tipus èster, va revolucionar la gestió del dolor en procediments quirúrgics i dentals menors, oferint una alternativa més segura a la cocaïna, que abans es va utilitzar, però que tenia riscos de toxicitat i addicció importants. El desenvolupament de Procaine va suposar l’inici de l’anestèsia local moderna, tot i que el seu ús ha disminuït amb l’arribada d’agents basats en Amide com la lidocaïna. No obstant això, continua sent rellevant en contextos clínics i històrics específics.

La procaïna (C₁₃h₂₀n₂o₂) deriva de l’àcid para-aminobenzoic (PABA) i el dietilaminoetanol, vinculats a través d’un enllaç èster. Aquesta estructura confereix una baixa solubilitat de lípids, limitant la seva capacitat de penetrar en les membranes nervioses en comparació amb els anestèsics moderns. La procaine bloqueja els canals de sodi amb tensió, inhibint la propagació de l’impuls nerviós. La seva acció depèn del pH; En ambients àcids (per exemple, teixits infectats), la ionització redueix l’eficàcia, una limitació no vista en agents més nous.

● Classificació d'èster: El metabolisme ràpid de les colinesterases plasmàtiques minimitza la toxicitat sistèmica, però augmenta el potencial al·lèrgic a causa dels metabòlits PABA.

● Durada curta: Efectiu durant 30-60 minuts, ideal per a procediments breus.

● Baixa potència: Requereix concentracions més elevades que els anestèsics amida per a l'eficàcia.

● Efectes vasodilatoris: Millora l’absorció sistèmica, sovint necessita vasoconstrictors com l’epinefrina per allargar l’acció.

● Procediments dentals: Històricament, l’ús principal per a les extraccions de dents i les preparacions de cavitats.

● Anestèsia d’infiltració: Per a cirurgies de pell menors o suturacions.

● Blocs de diagnòstic: Interromp temporalment l’activitat nerviosa simpàtica (per exemple, els blocs simpàtics de procaine per a la síndrome del dolor regional complex).

● Ús veterinari: Preferit en animals per a procediments breus a causa d’un depurador ràpid.

● Adjunt en anestèsia espinal: Poques vegades, en combinació amb altres agents per a procediments espinals específics.

● Perfil de seguretat: Menor risc de cardiotoxicitat en comparació amb amides com la bupivacaïna.

● Metabolisme ràpid: Risc reduït de toxicitat acumulada, avantatjosa per als pacients amb deteriorament hepàtic.

● cost-efectivitat: Econòmic en configuracions limitades als recursos.

● Significació històrica: Fundació per comprendre la farmacologia anestèsica local.

● Ús dental: 1–2% de solució (fins a 500 mg per sessió) amb epinefrina (1: 200, 000) per ampliar la durada.

● Infiltració: {{0}}. 25–0,5% de solució, màxim 7 mg/kg (adults).

● Ajustaments pediàtrics: Reducció de la dosi en funció del pes (1,5 mg/kg).

● Contraindicacions: Al·lèrgia a èsters, deficiència de pseudocolinesterasa o infeccions als llocs d'injecció.

● Absorció: Inici ràpid (2-5 minuts) però de curta durada a causa de la vasodilatació.

● Distribució: Limitat al líquid extracel·lular; Baixa unió de proteïnes.

● Metabolisme: Hidrolitzat per colinesterases plasmàtiques en PABA i dietilaminoetanol.

● Excreció: Eliminació renal dels metabòlits; El 80% es va netejar en 24 hores.

● Half-Life: 40–80 segons en plasma, perllongat en deficiència de pseudocolinesterasa (genètica o adquirida).

● Interaccions enzimals: La succinilcolina i el metabolisme de l'èster comparteixen enzims, arriscant el bloqueig neuromuscular prolongat si es co-administrat.

Si bé "PTC" no és un terme farmacològic estàndard, la interpretació contextual suggereixCorba de concentració de temps de plasma, detallant la cinètica d’absorció i eliminació. La procaine presenta un pic fort (Tmax ≈ 10–15 minuts després de la injecció) seguit d’un ràpid descens a causa de l’activitat de l’esterasa. Comprendre aquesta corba guia els intervals de dosificació i la gestió de la toxicitat.

● Reaccions al·lèrgiques: Rash o anafilaxi de la sensibilitat PABA.

● Toxicitat CNS: Rar a dosis terapèutiques; Les dosis elevades causen marejos o convulsions.

● Efectes cardiovasculars: Hipotensió per vasodilatació o depressió de miocardi directa.

● Gestió: Suport de les vies respiratòries per a reaccions greus; Emulsió de lípids per sobredosi.

● Lidocaïna: Durada més llarga, major potència, menys al·lèrgica (grup amida).

● Bupivacaïna: Acció marcadament prolongada, major cardiotoxicitat.

● Articaine: Penetració de teixits millorat, preferida en odontologia.

Mentre que en gran mesura es suplanta, Procaine troba funcions de nínxol:

● Penicil·lina Procaine: Formulació d’antibiòtics d’alliberament lent.

● Recerca del dolor neuropàtic: Ús investigador en estabilització de membrana.

● Dermatologia cosmètica: Combinat amb la toxina botulínica per a un malestar reduït.

● Emmagatzematge: Protegir -se de la llum en contenidors hermètics; Estable a temperatura ambient.

● Vida prestatgera: 2-3 anys; La precipitació indica degradació.

Noms comercials	Àcid benzoic, 4- amino-, 2- (dietilamino) èster etil; 4- àcid aminobenzoic 2- dietilaminoetil èster; Procaine; Novocaïna
Cas	59-46-1
Massa molar	236.315
Mf	C13H20N2O2
Puresa	Per sobre del 99%
Autorització	Cristalls blancs

 

 

Qualsevol necessitat, poseu -vos en contacte amb nosaltres

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

El llegat de Procaine perdura en la història clínica i les aplicacions modernes selectives. El seu ràpid metabolisme i perfil de seguretat, mentre que ombrejat per agents més nous, subratlla el seu paper en el desenvolupament anestèsic. Comprendre la seva farmacocinètica i limitacions segueix sent vital per a l’ús clínic informat i els contextos educatius.

Etiquetes populars: Procaine en pols per a anestèsia local CAS: 59-46-1, China Procaine Powder per a anestèsia local CAS: 59-46-1 Fabricants, proveïdors, fàbrica