Exemestane

L'exemestà, conegut comunament amb la seva marca Aromasin, és un medicament classificat com a inhibidor de l'aromatasa (AI).

Alguns càncers de mama requereixen estrògens per créixer. Aquests càncers tenen receptors d'estrògens (ER) i s'anomenen ER positius. També es poden anomenar sensibles als estrògens, sensibles a les hormones o positius als receptors hormonals. L'aromatasa és un enzim que sintetitza estrògens. Els inhibidors de l'aromatasa bloquegen la síntesi d'estrògens. Això redueix el nivell d'estrògens i frena el creixement dels càncers.

 

 

 

L'exemestà està indicat per al tractament adjuvant de dones postmenopàusiques amb càncer de mama precoç positiu amb receptors d'estrògens que han rebut dos o tres anys de tamoxifè i s'hi han canviat per completar un total de cinc anys consecutius de teràpia hormonal adjuvant. L'aprovació de la FDA dels EUA va ser l'octubre de 1999.

L'exemestà també està indicat per al tractament del càncer de mama avançat en dones postmenopàusiques la malaltia de les quals ha progressat després de la teràpia amb tamoxifè.

Per a les dones premenopàusiques amb càncer de mama amb receptors hormonals positius, el tractament adjuvant amb supressió ovàrica més l'inhibidor de l'aromatasa exemestà, en comparació amb la supressió ovàrica més tamoxifè, ofereix una nova opció de tractament que redueix el risc de recurrència. Els assaigs TEXT i SOFT van demostrar una millora de la supervivència lliure de malaltia en pacients tractats amb exemestà i supressió ovàrica en comparació amb el grup de tamoxifè i supressió ovàrica. Les dones premenopàusiques que reben supressió ovàrica ara es poden beneficiar d'un inhibidor de l'aromatasa, una classe de fàrmacs que fins ara s'havia recomanat només per a dones postmenopàusiques.

L'exemestà pertany a una classe de fàrmacs anomenats inhibidors de l'aromatasa. Funciona inhibint l'enzim aromatasa, responsable de convertir els andrògens (com la testosterona) en estrògens. En reduir els nivells d'estrògens al cos, l'exemestà ajuda a frenar o aturar el creixement de les cèl·lules de càncer de mama positives per als receptors d'estrògens.

L'exemestà redueix significativament els nivells d'estrògens en dones postmenopàusiques bloquejant l'enzim aromatasa. En fer-ho, ajuda a privar les cèl·lules canceroses de mama dependents dels estrògens de l'hormona que necessiten per créixer i proliferar.

Teràpia de reemplaçament hormonal (TRH): l'exemestà no està pensat per utilitzar-se com a teràpia de reemplaçament hormonal en dones postmenopàusiques. S'utilitza específicament en el context del tractament del càncer de mama i no com a enfocament general per gestionar els símptomes de la menopausa.

 

 

L'exemestà és metabolitzat per l'enzim hepàtic CYP3A4. Tot i que l'inhibidor de CYP3A4 ketoconazol no va tenir cap efecte significatiu sobre els nivells d'exemenstà en un assaig clínic, la forta rifampicina inductora de CYP3A4 va reduir significativament els nivells d'exemenstà aproximadament a la meitat (AUC -54 per cent, Cmax -41 per cent per a una sola dosi), cosa que podria comprometre la seva eficàcia. S'espera que altres inductors 3A4 com la carbamazepina i l'herba de Sant Joan tinguin efectes similars. No s'ha investigat la rellevància clínica d'aquest efecte.

Els estrògens probablement redueixen l'eficàcia de l'exemestà: normalment seria contraproduent reduir la síntesi d'estrògens del cos amb exemestà i després substituir els estrògens per productes farmacèutics.

 

 

L'exemestà s'absorbeix ràpidament de l'intestí, però experimenta un fort efecte de primer pas al fetge. Les concentracions plasmàtiques més altes s'assoleixen després d'1,2 hores en pacients amb càncer de mama i després de 2,9 hores en subjectes sans. La inhibició màxima de l'aromatasa es produeix després de dos o tres dies. El 90 per cent de la substància absorbida s'uneix a proteïnes plasmàtiques. L'enzim hepàtic CYP3A4 oxida el grup metilidè a la posició 6, i el grup 17-ceto (a l'anell de cinc membres) es redueix per les aldo-cetoreductases a un alcohol. Dels metabòlits resultants, el 40 per cent s'excreten per l'orina i el 40 per cent per les femtes en una setmana. La substància original només representa l'1 per cent de l'excreció a l'orina. La vida mitjana terminal és de 24 hores.

 

 

nom del producte	Aromasina
Un altre nom	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Massa molar	296.410
MF	C20H24O2
Puresa	Per sobre del 98 per cent
Apreciació	Pols cristal·lina blanca

 

Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: més 86-15572565525
Telegrama: més 86-19128233885

 

 

Exemestane, també conegut per la seva marca Aromasin, no és un fàrmac de quimioteràpia. Es classifica com un inhibidor de l'aromatasa (AI) i s'utilitza en el tractament del càncer de mama amb receptor hormonal positiu en dones postmenopàusiques.

La quimioteràpia fa referència a una àmplia categoria de fàrmacs dissenyats per matar cèl·lules que es divideixen ràpidament, incloses les cèl·lules canceroses. Els fàrmacs de quimioteràpia funcionen dirigint-se i destruint les cèl·lules canceroses de tot el cos. Sovint s'utilitzen en règims de tractament sistèmic per eliminar cèl·lules canceroses que poden haver-se estès més enllà del lloc del tumor primari.

L'exemestà, d'altra banda, és un fàrmac de teràpia endocrina dissenyat específicament per dirigir-se a les cèl·lules de càncer de mama positives per als receptors hormonals. Funciona bloquejant l'enzim aromatasa, responsable de convertir els andrògens (com la testosterona) en estrògens. En reduir els nivells d'estrògens al cos, l'exemestà ajuda a frenar o aturar el creixement de les cèl·lules de càncer de mama dependents dels estrògens.

Els fàrmacs de teràpia endocrina com l'exemestà s'utilitzen normalment en combinació amb altres tractaments, com ara cirurgia, radioteràpia o quimioteràpia, depenent de la situació específica del càncer de l'individu. Sovint s'utilitzen com a teràpia adjuvant per reduir el risc de recurrència del càncer o com a tractament per al càncer de mama avançat.

 

 

El tamoxifè i l'exemestà són dos medicaments utilitzats en el tractament del càncer de mama amb receptor hormonal positiu en dones postmenopàusiques, però tenen diferents mecanismes d'acció i es classifiquen com a diferents tipus de fàrmacs. Aquestes són les principals diferències entre el tamoxifè i l'exemestà:

1) Mecanisme d'acció:

Tamoxifè: el tamoxifè és un modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM). Funciona unint-se als receptors d'estrògens del teixit mamari, bloquejant els efectes dels estrògens i inhibint el creixement de cèl·lules de càncer de mama positives per als receptors d'estrògens.

Exemestà: l'exemestà és un inhibidor de l'aromatasa (AI). Funciona inhibint l'enzim aromatasa, responsable de convertir els andrògens (com la testosterona) en estrògens. En reduir els nivells d'estrògens al cos, l'exemestà ajuda a privar les cèl·lules de càncer de mama dependents d'estrògens de l'hormona que necessiten per créixer i proliferar.

2) Estat de la menopausa:

Tamoxifè: el tamoxifè es pot utilitzar tant en dones premenopàusiques com postmenopàusiques.

Exemestane: Exemestane s'utilitza específicament en dones postmenopàusiques. No és efectiu en dones que encara tenen ovaris en funcionament i produeixen estrògens.

3) Etapa de tractament:

Tamoxifè: el tamoxifè s'utilitza habitualment com a teràpia adjuvant després de la cirurgia per al càncer de mama positiu amb receptors hormonals en fase inicial. També es pot utilitzar per al tractament del càncer de mama avançat.

Exemestane: l'exemestà s'utilitza sovint com a teràpia adjuvant després del tractament inicial amb tamoxifè o un altre SERM. S'utilitza específicament en dones postmenopàusiques amb càncer de mama en fase inicial positiu per a receptors hormonals o com a tractament per al càncer de mama avançat després de la progressió amb tamoxifè.

4) Efectes secundaris:

Tamoxifè: els efectes secundaris comuns del tamoxifè poden incloure sofocos, canvis d'humor, sequedat vaginal, períodes menstruals irregulars i un augment del risc de coàguls de sang i càncer d'endometri.

Exemestane: els efectes secundaris comuns de l'exemestà poden incloure sofocos, fatiga, dolor articular, mal de cap, augment de la sudoració i insomni. L'ús a llarg termini també pot provocar pèrdua òssia o osteoporosi.

És important tenir en compte que l'elecció entre tamoxifè i exemestà, o altres tractaments, depèn de diversos factors, com ara l'estat de la menopausa de l'individu, les característiques del tumor i el pla de tractament general.

 

Etiquetes populars: exemestà, fabricants, proveïdors, fàbrica d'exemestà de la Xina