Citrat de toremifè (Fareston) per a culturisme CAS:89778-27-8
El toremifè (també conegut amb la seva marca i nom comercial de Fareston) és membre d'una categoria, família i classe de fàrmacs que es coneixen com a SERM (moduladors selectius del receptor d'estrògens). Els SERM pertanyen a una categoria encara més àmplia de fàrmacs que es coneixen com a anti-estrògens, i la família cosina dels SERM (que també es troben sota els antiestrògens) són inhibidors de l'aromatasa, comunament abreujats com a AI. Els SERM inclouen compostos com ara Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) i Clomid (Clomiphene Citrate). Els inhibidors de l'aromatasa (AI) inclouen compostos com ara Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) i Letrozol (Femara). Tot i que els dos entren dins de la categoria d'antiestrògens, ambdues són subcategories que es ramifiquen a les seves pròpies famílies, ja que els SERM i les IA difereixen molt pel seu mecanisme d'acció dins del cos humà pel que fa a com controlen o bloquegen els estrògens. Hi ha hagut molts malentesos i idees errònies en les dècades anteriors sobre què fa cadascun d'ells, i això sempre s'ha d'aclarir al lector abans de descriure el toremifè. Els SERM són veritables "bloquejadors d'estrògens", mentre que les IA no ho són. Els SERM actuen per bloquejar l'activitat dels estrògens als seus llocs receptors objectiu en diferents teixits (principalment teixit mamari), i ho fan unint-se més fortament als receptors d'estrògens d'aquests teixits que els propis estrògens, prenent efectivament el lloc que normalment faria l'estrogen. Els SERM romandran lligats al lloc receptor i romandran inerts (no activaran els receptors ni realitzaran cap acció) Això fa que els estrògens no puguin unir-se a aquests receptors (ja que ja estan ocupats pel SERM). Mentre que els SERM bloquegen l'activitat estrogènica en determinats llocs receptors, els SERM també poden actuar com a estrògens en altres llocs receptors d'altres teixits del cos (com ara el fetge, que poden ser beneficiosos). Això es coneix com a activitat agonista d'estrògens i antagonista d'estrògens. En qualsevol cas, els SERM no serveixen per reduir els nivells totals d'estrògens en el plasma sanguini circulant al cos, sinó que simplement bloquegen la seva activitat en determinats teixits. Els inhibidors de l'aromatasa (AI) són, en canvi, els compostos que reduiran els nivells circulants totals d'estrògens al cos mitjançant la unió a l'enzim responsable de la conversió (aromatització) dels andrògens en estrògens. Aquest enzim es coneix com aromatasa. Els IA són més atractius com a substrat per a l'enzim aromatasa que els objectius de substrat tradicionals de l'enzim aromatasa, que són els andrògens (com la testosterona). El resultat és que l'enzim aromatasa està ocupat amb la IA i, per tant, no pot participar en reaccions químiques amb andrògens. Això fa que els estrògens no es puguin fabricar a la seva font d'arrel i, per tant, els nivells d'estrògens en conjunt es redueixen al cos.
Pel que fa al toremifè, és un SERM amb propietats agonistes i antagonistes mixtes sobre el receptor d'estrògens, i es classifica com un anàleg de trifeniletilè d'estructura molt similar a Nolvadex (Tamoxifè) i Clomid (citrat de clomifè). Toremifene (Fareston) es podria considerar una germana molt propera a Nolvadex, ja que són molt semblants. El toremifè també és un compost no esteroide. Es classifica com un fàrmac contra el càncer de mama en el tractament del càncer de mama postmenopàusic femení que es determina que és receptor d'estrògens positiu (o receptor d'estrògens desconegut). Això vol dir que és un fàrmac que s'utilitza amb el propòsit de bloquejar i tractar el càncer de mama femení que és agreujat per l'estrògen a través de l'activitat dels estrògens als receptors del teixit mamari, que pot promoure el creixement cancerós mitjançant la seva activitat de promoció del creixement del teixit dins del teixit mamari. El toremifè, com s'ha descrit anteriorment, s'uneix a aquests llocs receptors i bloqueja la capacitat dels propis estrògens per continuar activant els llocs receptors dins del teixit mamari, bloquejant o aturant així el progrés del creixement del tumor que podria ser agreujat per l'estrogen.
El toremifè ha guanyat popularitat amb els esteroides anabòlics que fan servir culturistes i atletes per les mateixes raons que té Nolvadex: s'utilitza per contrarestar i/o bloquejar alguns dels efectes de l'excés d'estrògens al cos com a resultat de l'aromatització de diversos andrògens utilitzats ( com la testosterona o el Dianabol, per exemple). En particular, el toremifè s'utilitza per mitigar, alleujar i/o prevenir l'efecte secundari relacionat amb els estrògens de la ginecomàstia (el desenvolupament del teixit mamari en els homes).
El citrat de toremifè és un compost molt nou i recent que va ser aprovat per la FDA l'any 1997 com a medicament amb recepta, i es ven més popularment amb la marca i el nom comercial Fareston al mercat de receptes dels EUA. GTx, Inc. va ser la primera i actual empresa farmacèutica que va realitzar la fabricació de Toremifene sota la marca Fareston. Toremifene sota la marca de Fareston també està disponible a una gran quantitat d'altres països a nivell internacional, com ara: Turquia, Tailàndia, Àfrica, Suïssa, Espanya, Portugal, Rússia, Suècia, Alemanya, Grècia, Finlàndia, Irlanda, Hongria, França. , Sud-àfrica, Austràlia, República Txeca, Austràlia, Itàlia i Anglaterra (Regne Unit). És un producte molt popular i estès, com el seu parent proper Nolvadex i es pot trobar gairebé a qualsevol lloc del món.
La pregunta que queda (i que es fa habitualment) pel que fa a Toremifene és si és o no tan eficaç, més eficaç i/o més avantatjós que la seva germana gran Nolvadex. Aviat es respondran aquestes preguntes aquí i en les seccions posteriors d'aquest perfil.
Característiques químiques del toremifè
El toremifè (Fareston) és un modulador del receptor d'estrògens selectiu no esteroide (SERM) que expressa propietats tant agonistes com antagòniques en relació amb els estrògens en diferents teixits i cèl·lules del cos humà. El toremifè és un membre d'una família de compostos coneguts com a compostos de trifeniletilè, dels quals també són membres Nolvadex (Tamoxifen) i Clomid (Clomiphene Citrate), i en particular són compostos molt relacionats entre si.
Propietats del toremifè
Ja s'ha explicat que el toremifè és un SERM i serveix per bloquejar els estrògens en diversos llocs receptors en determinats teixits del cos (en particular el teixit mamari). Com a explicació profana, el toremifè pretén ser un estrògen "fals" que ocupa els receptors d'estrògens dins del teixit mamari. Amb aquests receptors ocupats per toremifè, els estrògens reals no poden exercir la seva feina allà. El toremifè no redueix els nivells totals d'estrògens en sang. A més de ser antagònic als receptors d'estrògens del teixit mamari, també és antagònic als estrògens de la glàndula hipotàlem (això essencialment "enganya" l'hipotàlem perquè pensi que hi ha pocs o cap nivell d'estrògens circulants al cos, la qual cosa fa que augmenti la seva fabricació. de Testosterona perquè pugui utilitzar l'aromatització per restaurar aquests nivells l'hipotàlem, actuarà com un estrògen al fetge. Això pot tenir efectes beneficiosos, especialment durant un cicle d'esteroides anabòlics, com ara millorar i canviar els nivells de colesterol a un rang més favorable.
Tot i que el toremifè està estretament relacionat amb Nolvadex, sí que difereix força en altres aspectes que s'han descobert (alguns bons i altres dolents). En comparació amb Nolvadex, el primer problema a observar és la creixent preocupació que tenen molts pels efectes cancerígens sobre el teixit hepàtic que presenta Nolvadex. S'ha d'entendre que aquests efectes s'han observat amb un ús extremadament a llarg termini i que no hauria de ser un problema amb l'ús a molt curt termini que fan els culturistes i els atletes, però hauria de reconfortar per a alguns saber que el toremifè té menys fetge. efectes tòxics/carcinogènics que Nolvadex, però els individus encara haurien de ser conscients que, com que el toremifè encara és un anàleg de Nolvadex, encara presenta molts dels efectes tòxics relacionats sobre el fetge.
També hi ha proves clíniques que el toremifè pot expressar un avantatge sobre altres SERM com Nolvadex a través de la capacitat d'exhibir no només la inhibició del creixement del teixit mamari, sinó també l'apoptosi (o mort cel·lular programada) del teixit mamari i les cèl·lules tumorals en pacients amb càncer de mama. Aquesta és una evidència i informació molt prometedores, però s'ha d'entendre que sovint els pacients amb càncer de mama reaccionen de manera molt diferent de les persones sanes a diferents tractaments farmacològics. Però això hauria de proporcionar algunes proves que el toremifè podria molt bé destruir el teixit de la ginecomàstia a més d'aturar i prevenir el seu creixement. El toremifè (Fareston) també ha demostrat la capacitat de reduir els nivells de prolactina al cos a 300 mg al dia després de 8 setmanes. Aquesta és una informació molt agradable, ja que el toremifè es podria utilitzar com a fàrmac anti-prolactina si cal. És possible, però, que això només es produeixi en pacients amb càncer de mama.
Tanmateix, hi ha alguns aspectes negatius i propietats del toremifè. En primer lloc, i potser el més important, és l'efecte negatiu que Tore presenta sobre els nivells de SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) al cos, on la investigació clínica ha demostrat que, si bé el toremifè pot estimular i estimula la producció endògena natural de testosterona (que és una bona cosa per a la publicació). -cicleteràpia - PCT), de fet augmenta els nivells de SHBG al cos. El que això significa per al culturista, l'atleta i l'usuari d'esteroides anabòlics és que els augments de SHBG significaran que hi haurà menys testosterona gratuïta al cos. La SHBG és una proteïna que s'uneix a les hormones sexuals com la testosterona i la fa inactiva mentre està lligada a ella, de fet "emmanillant" la testosterona (o altres andrògens i hormones sexuals susceptibles a la SHBG). El resultat és que l'hormona a la qual s'uneix (en aquest cas, la testosterona) acaba simplement flotant en la circulació sense poder fer la seva feina (testosterona lliure o lligada). Per tant, les elevacions de SHBG no són gaire bones per a la recuperació posterior al cicle o per a la millora del rendiment durant el cicle, cosa que pot restar el potencial del toremifè com a compost de recuperació durant la PCT (teràpia posterior al cicle). En comparació, no s'ha demostrat que Nolvadex tingui aquest efecte sobre la SHBG durant les més de cinc dècades del seu ús i estudi (en comparació amb la de menys d'una dècada i mitja d'estudi i ús de Toremifene).
A més, en el departament de restauració de la funció HPTA (Eix Testicular Hipofisiari) durant la PCT, el toremifè ha demostrat ser menys eficient que Nolvadex per a aquest propòsit. En aquest estudi, 20 mg per dia de tamoxifè (Nolvadex) durant un període de 8 setmanes van augmentar els nivells de LH (hormona luteïnitzant) més d'un 70%, donant lloc a un augment dels nivells de testosterona del 71%. En comparació, el toremifè administrat durant la mateixa quantitat de temps a 60 mg per dia va provocar només un augment del 25% dels nivells de LH i un augment del 42% dels nivells de testosterona. Cal tenir en compte, però, que 60 mg al dia de toremifè es considera una dosi més baixa per a aquest propòsit, però això encara hauria de destacar clarament el fet que Nolvadex segueix sent el SERM més potent i eficaç entre els tres SERM per a aquest propòsit, requerint la dosi més baixa de totes per obtenir un efecte positiu sobre la funció HPTA. Es discutirà més informació sobre les dosis adequades a la secció Dosi de toremifè d'aquest perfil.
Beneficis de Fareston (efectes de toremifè)
Com a fàrmac SERM, Fareston no és una substància que millora el rendiment, sinó que es considera un fàrmac auxiliar útil per a alguns usuaris d'esteroides.
Fareston té alguns beneficis clars per als usuaris d'esteroides anabòlics. El més important, és molt útil en els vostres esforços per combatre els efectes secundaris estrogènics causats per molts esteroides. Aquests inclouen el desenvolupament del ginecòleg, així com la retenció d'aigua i l'augment de la pressió arterial. El creixement del teixit mamari masculí, anomenat ginecomàstia, és l'ús principal de Fareston. Està fet per dirigir-se als receptors del teixit mamari, de manera que aquí concretament veiem el seu major benefici.
Els usuaris poden fer ús de Fareston per evitar que es produeixin símptomes ginecòlegs o per reduir i eliminar els signes ginecòlegs si han començat a produir-se mentre utilitzen esteroides aromatitzants.
És probable que les dosis elevades d'esteroides i els homes especialment sensibles al desenvolupament ginecòleg també necessitin l'addició d'un fàrmac inhibidor de l'aromatasa (AI) per mitigar la ginecomàstia. Tanmateix, s'ha de tenir en compte l'impacte negatiu d'algunes IA sobre el colesterol, ja que Fareston, en comparació, té alguns beneficis potencials del colesterol, tal com es descriu a continuació.
Quan es tracta d'altres efectes secundaris estrogènics com la retenció d'aigua i l'augment associat de la pressió arterial que pot provocar, és possible que Fareston no sempre proporcioni prou benefici per combatre aquests problemes completament en usuaris que utilitzen esteroides altament aromatitzants, utilitzant aquests esteroides a molt poc temps. dosis altes, i que tenen una dieta menys que ideal.
En cicles d'esteroides més moderats i on la dieta es manté baixa en hidrats de carboni, pot ser possible controlar bé la retenció d'aigua utilitzant Fareston i sense l'addició d'altres fàrmacs.
Un benefici inesperat d'aquest medicament és el seu efecte sobre el colesterol a causa de la seva funció al fetge. Molts esteroides anabòlics tenen un impacte negatiu en els nivells de colesterol, causant una gran preocupació als usuaris.
Fareston pot ajudar a mitigar una mica aquest risc millorant els perfils de lípids de manera que es redueixin els nivells de LDL o colesterol dolent alhora que fomenta l'augment dels nivells de HDL o colesterol bo. Molts esteroides tenen l'efecte contrari sobre el colesterol, cosa que fa que sigui un fàrmac especialment útil per als usuaris d'esteroides que estan preocupats per la salut del colesterol durant un cicle.
Un altre avantatge que té Fareston en comparació amb Nolvadex és que no se sap que Fareston afecti negativament l'IGF-1. Això fa que sigui molt més adequat per utilitzar-lo durant un cicle d'esteroides quan no voleu veure com disminueixen els vostres nivells d'IGF-1. Tot i que Fareston és un fàrmac més jove que Nolvadex, i aquest mateix efecte encara es podria trobar en el futur, de moment, es creu fermament que Fareston no presenta el mateix impacte negatiu en els nivells d'IGF-1 quan s'utilitza per als estrògens. mitigació durant un cicle d'esteroides.
Fareston pot tenir altres beneficis per a la salut sobre altres SERM com Nolvadex. Els primers estudis mostren que és probable que Fareston impost menys el fetge que Nolvadex. Tot i que això no és una gran preocupació per a l'ús a curt termini, si teniu previst utilitzar qualsevol SERM de manera regular, és fonamental tenir en compte la salut del fetge, sobretot perquè molts esteroides poden estresar el fetge.
Sens dubte, l'ús de Fareston té pros i contres. Els beneficis i efectes positius són atractius per a qualsevol persona que vulgui centrar-se específicament en la prevenció de la ginecologia. Aquí és on Toremifene ofereix el major benefici, més que en l'etapa PCT on, fins ara, no està demostrant ser una opció tan forta com Nolvadex.
Administració i dosis de toremifè:
Per al tractament del càncer de mama, el toremifè s'utilitza en dosis de 60 mg per dia. Tant a dones com a homes se'ls pot prescriure Fareston (Toremifè) per ajudar a prevenir la proliferació de cèl·lules canceroses als teixits mamaris. El toremifè normalment s'administra durant 1 any, però això pot estendre's fins a 2-3 anys si no s'observa remissió o la disminució dels teixits cancerosos ductals i glandulars cancerosos.
Els usuaris d'esteroides i els culturistes poden utilitzar el toremifè per prevenir la ginecomàstia perquè bloqueja el receptor d'estrògens (ER) al teixit mamari. Quan s'administren esteroides anabòlics basats en testosterona, els nivells d'estrògens circulants augmenten provocant l'aparició d'efectes secundaris relacionats amb l'estògena. Es recomana toremifè a 30-60mg al dia, però molts opten per Nolvadex (citrat de tamoxifè) com a alternativa més barata i eficaç.
L'usuari d'esteroides ha de mirar primer per controlar els nivells elevats d'estrògens amb l'ús d'un inhibidor de l'aromatasa (AI), no bloquejar els estrògens. El bloqueig dels estrògens es considera com l'últim recurs del tractament amb IA no és suficient. Quan s'utilitzen diversos andrògens com la testosterona Enantahte, Dianabol i Deca-Durabolin, pot ser necessari una IA i un SERM com el Toremifene.
El toremifè és un agent de teràpia posterior al cicle (PCT) eficaç, però no tan potent com el tamoxifè (Nolvadex) en estudis comparables. Tanmateix, el toremifè es considera un SERM de segona generació i una alternativa més segura a Nolvadex, que sovint provoca efectes secundaris menys adversos. Es recomana una dosi de 120 mg durant la primera setmana de toremifè, seguida de 60 mg al dia durant 5 setmanes com a tractament posterior al cicle dels símptomes de baixa testosterona.
Efectes secundaris del toremifè:
El toremifè és un compost que és ben tolerat per la majoria de les persones, especialment pels homes. Els efectes secundaris més greus del toremifè solen ser reportats per les dones, especialment les pacients amb càncer de mama, per a les quals aquest fàrmac estava destinat i destinat originalment. El motiu pel qual els efectes secundaris del toremifè es poden considerar més durs o pitjors per a les dones es deu al fet que les propietats agonistes/antagonistes d'estrògens del toremifè afecten les dones d'una manera molt diferent que els homes a causa de la simple diferència en la dinàmica del sistema endocrí entre homes i homes. dones. Simplement pel fet que les dones posseeixen nivells d'estrògens més alts que els homes (i els seus cossos en depenen més fisiològicament per naturalesa), les ramificacions del toremifè i els seus efectes secundaris són més importants i impacten més en les dones que en els homes. Aquesta és la raó per la qual els efectes secundaris de toremifè per a les dones inclouen coses com ara: dolor abdominal o d'estómac, ansietat, canvis en la secreció vaginal, confusió, marejos o vertigen, sufocacions, sagnat vaginal, fatiga extrema i altres efectes secundaris centrats en les dones. . La majoria d'aquests efectes secundaris de toremifè no són experimentats pels homes a causa de les diferències hormonals entre gèneres.
Els assaigs clínics en pacients amb càncer de mama femenins van enumerar els següents efectes secundaris de toremifè (per ordre d'aparició i freqüència de més experimentat a menys experimentat): marejos, sufocs, sudoració, enzims hepàtics elevats, nàusees, secreció vaginal, edema, vòmits i vaginal. sagnant. Els efectes secundaris de toremifè molt més rars trobats en assaigs clínics amb pacients amb càncer de mama com a subjectes de prova inclouen: rigidesa muscular, icterícia, dificultat per respirar (falta d'alè), restrenyiment, picor, anorèxia, pèrdua de força muscular, depressió, tremolor i alteracions visuals. . Tingueu en compte que, una vegada més, aquestsToremifè costat efectess'associen gairebé exclusivament a les dones, i gairebé mai es produeixen en homes.
Per als esteroides anabòlics que utilitzen culturistes i atletes (que acostumen a ser gairebé tots els homes), es reporten molt pocs efectes secundaris negatius o adversos. Això és el que fa que Toremifene sigui molt apreciat i buscat entre els usuaris d'esteroides anabòlics, ja que molts usuaris no han reportat gairebé cap incidència d'efectes secundaris. Alguns usuaris poden informar de canvis en l'estat d'ànim (com a resultat de la seva activitat agonista/antagònica d'estrògens al cos) i un impacte positiu en la libido (probablement a causa del seu impacte positiu en la producció de testosterona). Alguns usuaris també han informat d'una pèrdua de libido amb toremifè, que possiblement es pot atribuir a les seves propietats d'augment de SHBG, fent que la testosterona lliure circuli menys activa al cos. Molts usuaris han informat de manera anecdòtica que l'alteració de l'estat d'ànim només dura els primers dies d'ús abans de tornar a la normalitat.
Sol haver-hi una manca important de dades clíniques pel que fa aToremifèefectes secundaris en homes i usuaris d'esteroides anabòlics en particular. Això es deu al fet que el toremifè només té uns 16 anys i la majoria del seu temps en ús només ha estat en un entorn clínic per a la teràpia del càncer de mama femení. Per tant, les úniques dades actuals sobre els efectes secundaris de Toremifene en usuaris d'esteroides anabòlics masculins són en forma de dades anecdòtiques i diferents experiències dels usuaris.
Dades Clíniques
| Noms comercials | Fareston,(Z)-Toremifè; 4-Clorotamoxifè; 4-CT; acapodè; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680 |
|
CAS |
89778-26-7 |
|
Massa molar |
405.97 |
|
Fórmula |
C26H28ClNO |
|
Puresa |
Per sobre del 98% |
|
Apreciació |
Pols cristal·lí blanc |
Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-19128233885
Preguntes i respostes habituals relacionades amb el toremifè
Per a què serveix Fareston?
El citrat de toremifè (Fareston) s'utilitza com a fàrmac per al tractament del càncer de mama en dones postmenopausa. Com que és un modificador selectiu del receptor d'estrògens, és capaç d'orientar específicament els receptors del teixit mamari per tractar i reduir el risc de càncer de mama en les dones. Els usuaris d'esteroides consideren l'ús de Toremifene per a aquestes mateixes qualitats antiestrogèniques, específicament per ajudar a reduir els efectes secundaris estrogènics com el ginecologia.
Fareston té efectes secundaris?
Com a medicament amb recepta, Fareston comporta el seu risc d'efectes secundaris, però aquests es consideren molt lleus i poc freqüents. S'ha demostrat que només una petita minoria d'usuaris experimenten efectes secundaris, com ara augment de la sudoració i marejos. Els efectes secundaris més greus poden incloure la disminució del nombre de glòbuls blancs, la pèrdua de cabell i la depressió, ja que és probable que els usuaris d'esteroides utilitzin dosis més altes de Fareston, vigilant els efectes secundaris i aturant l'ús del fàrmac si sorgeixen problemes relacionats.
Fareston provoca augment de pes?
L'augment de pes apareix com un possible efecte secundari per a les dones que utilitzen Fareston com a tractament del càncer de mama. No s'ha demostrat que sigui un problema per als culturistes i altres atletes que l'utilitzin per a altres finalitats.
Qui fa Fareston?
La marca Fareston de citrat de toremifè està feta per una companyia farmacèutica japonesa anomenadaKyowa Kirin,i es ven com a medicament amb recepta a tot el món.
On puc comprar Fareston?
Fareston és un medicament amb recepta, de manera que no es pot comprar ni utilitzar legalment sense una recepta mèdica vàlida. Alguns laboratoris d'investigació venen aquest fàrmac com a forma líquida només per a la investigació, que està disponible a través d'una llacuna legal, però encara presenta riscos legals per als usuaris d'esteroides. El mercat negre és l'única altra manera de comprar Fareston.
La meva conclusió i recomanació
És possible utilitzar Fareston per estimular la producció de testosterona durant la PCT. Tanmateix, també s'ha demostrat que aquest fàrmac redueix la SHGB, la qual cosa pot provocar una disminució de la testosterona disponible, exactament el contrari dels vostres objectius PCT. La forma més útil d'utilitzar el toremifè és durant un cicle d'esteroides per combatre el desenvolupament del ginecologia quan s'utilitzen esteroides aromatitzants.
Si us ha agradat aquesta guia i voleu més informació real i NO-BS sobre els esteroides per a ciclisme, recolliu-loDirecte del metro(el meu manual d'esteroides subterranis recomanat). Tot en aquest llibre es basa en l'experiència de primera mà, no en la teoria.
Etiquetes populars: citrat de toremifè ( fareston ) per a culturisme cas:89778-27-8, citrat de toremifè de la Xina (fareston ) per a culturisme cas:89778-27-8 fabricants, proveïdors, fàbrica
