Citrat de toremifè (Fareston) per al càncer de mama CAS:89778-27-8

El toremifè (també conegut amb la seva marca i nom comercial de Fareston) és membre d'una categoria, família i classe de fàrmacs que es coneixen com a SERM (moduladors selectius del receptor d'estrògens). Els SERM pertanyen a una categoria encara més àmplia de fàrmacs que es coneixen com a anti-estrògens, i la família cosina dels SERM (que també es troben sota els antiestrògens) són inhibidors de l'aromatasa, comunament abreujats com a AI. Els SERM inclouen compostos com ara Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) i Clomid (Clomiphene Citrate). Els inhibidors de l'aromatasa (AI) inclouen compostos com ara Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) i Letrozol (Femara). Tot i que els dos entren dins de la categoria d'antiestrògens, ambdues són subcategories que es ramifiquen a les seves pròpies famílies, ja que els SERM i les IA difereixen molt pel seu mecanisme d'acció dins del cos humà pel que fa a com controlen o bloquegen els estrògens.

El citrat de toremifè (Fareston, Acapodene) és un modulador oral selectiu del receptor d'estrògens (SERM) que ajuda a oposar-se a les accions dels estrògens al cos. Relacionat químicament amb el tamoxifè, el toremifè és un modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM). Aquest agent s'uneix competitivament als receptors d'estrògens, interferint així amb l'activitat dels estrògens. El toremifè també té propietats estrogèniques intrínseques, que es manifesten segons el tipus o espècie de teixit.

Fareston (citrat de toremifè) és un agonista/antagonista d'estrògens que impedeix que els estrògens arribin a les cèl·lules canceroses que s'utilitzen per frenar el creixement del càncer de mama metastàtic (càncer que s'ha estès des del tumor original). A diferència de la quimioteràpia, Fareston no destrueix realment les cèl·lules canceroses.

 

 

 

Els SERM són autèntics "bloquejadors d'estrògens", mentre que les IA no ho són. Els SERM actuen per bloquejar l'activitat dels estrògens als seus llocs receptors objectiu en diferents teixits (principalment teixit mamari), i ho fan unint-se més fortament als receptors d'estrògens d'aquests teixits que els propis estrògens, prenent efectivament el lloc que normalment faria l'estrogen. Els SERM romandran lligats al lloc receptor i romandran inerts (no activaran els receptors ni realitzaran cap acció) Això fa que els estrògens no puguin unir-se a aquests receptors (ja que ja estan ocupats pel SERM). Mentre que els SERM bloquegen l'activitat estrogènica en determinats llocs receptors, els SERM també poden actuar com a estrògens en altres llocs receptors d'altres teixits del cos (com ara el fetge, que poden ser beneficiosos). Això es coneix com a activitat agonista d'estrògens i antagonista d'estrògens. En qualsevol cas, els SERM no serveixen per reduir els nivells totals d'estrògens en el plasma sanguini circulant al cos, sinó que simplement bloquegen la seva activitat en determinats teixits. Els inhibidors de l'aromatasa (AI) són, en canvi, els compostos que reduiran els nivells circulants totals d'estrògens al cos mitjançant la unió a l'enzim responsable de la conversió (aromatització) dels andrògens en estrògens. Aquest enzim es coneix com aromatasa. Els IA són més atractius com a substrat per a l'enzim aromatasa que els objectius de substrat tradicionals de l'enzim aromatasa, que són els andrògens (com la testosterona). El resultat és que l'enzim aromatasa està ocupat amb la IA i, per tant, no pot participar en reaccions químiques amb andrògens. Això fa que els estrògens no es puguin fabricar a la seva font d'arrel i, per tant, els nivells d'estrògens en conjunt es redueixen al cos.

Pel que fa al toremifè, és un SERM amb propietats agonistes i antagonistes mixtes sobre el receptor d'estrògens, i es classifica com un anàleg de trifeniletilè d'estructura molt similar a Nolvadex (Tamoxifè) i Clomid (citrat de clomifè). Toremifene (Fareston) es podria considerar una germana molt propera a Nolvadex, ja que són molt semblants. El toremifè també és un compost no esteroide. Es classifica com un fàrmac contra el càncer de mama en el tractament del càncer de mama postmenopàusic femení que es determina que és receptor d'estrògens positiu (o receptor d'estrògens desconegut). Això vol dir que és un fàrmac que s'utilitza amb el propòsit de bloquejar i tractar el càncer de mama femení que és agreujat per l'estrògen a través de l'activitat dels estrògens als receptors del teixit mamari, que pot promoure el creixement cancerós mitjançant la seva activitat de promoció del creixement del teixit dins del teixit mamari. El toremifè, com s'ha descrit anteriorment, s'uneix a aquests llocs receptors i bloqueja la capacitat dels propis estrògens per continuar activant els llocs receptors dins del teixit mamari, bloquejant o aturant així el progrés del creixement del tumor que podria ser agreujat per l'estrogen.

El toremifè ha guanyat popularitat amb els esteroides anabòlics que fan servir culturistes i atletes per les mateixes raons que té Nolvadex: s'utilitza per contrarestar i/o bloquejar alguns dels efectes de l'excés d'estrògens al cos com a resultat de l'aromatització de diversos andrògens utilitzats ( com la testosterona o el Dianabol, per exemple). En particular, el toremifè s'utilitza per mitigar, alleujar i/o prevenir l'efecte secundari relacionat amb els estrògens de la ginecomàstia (el desenvolupament del teixit mamari en els homes).

El citrat de toremifè és un compost molt nou i recent que va ser aprovat per la FDA l'any 1997 com a medicament amb recepta, i es ven més popularment amb la marca i el nom comercial Fareston al mercat de receptes dels EUA. GTx, Inc. va ser la primera i actual empresa farmacèutica que va realitzar la fabricació de Toremifene sota la marca Fareston. El toremifè amb la marca Fareston també està disponible a una gran quantitat d'altres països a nivell internacional, com ara: Turquia, Tailàndia, Àfrica, Suïssa, Espanya, Portugal, Rússia, Suècia, Alemanya, Grècia, Finlàndia, Irlanda, Hongria, França. , Sud-àfrica, Austràlia, República Txeca, Austràlia, Itàlia i Anglaterra (Regne Unit). És un producte molt popular i estès, com el seu parent proper Nolvadex i es pot trobar gairebé a qualsevol lloc del món.

La pregunta que queda (i que es fa habitualment) sobre el toremifè és si és o no tan eficaç, més eficaç i/o més avantatjós que la seva germana gran Nolvadex.

 

 

Ja s'ha explicat que el toremifè és un SERM i serveix per bloquejar els estrògens en diversos llocs receptors en determinats teixits del cos (en particular el teixit mamari). Com a explicació profana, el toremifè pretén ser un estrògen "fals" que ocupa els receptors d'estrògens dins del teixit mamari. Amb aquests receptors ocupats per toremifè, els estrògens reals no poden exercir la seva feina allà. El toremifè no redueix els nivells totals d'estrògens en plasma sanguini. A més de ser antagònic als receptors d'estrògens del teixit mamari, també és antagònic als estrògens de la glàndula hipotàlem (això essencialment "enganxa" l'hipotàlem perquè pensi que hi ha pocs o cap nivell d'estrògens circulants al cos, la qual cosa fa que augmenti la seva fabricació. de testosterona perquè pugui utilitzar l'aromatització per restaurar aquests nivells. El toremifè també és agonista dels receptors d'estrògens d'altres teixits del cos (en particular dins del fetge). Això vol dir que, mentre que el toremifè actuarà com a anti-estrògens al teixit mamari i l'hipotàlem, actuarà com un estrògen dins del fetge, i això pot tenir efectes beneficiosos especialment durant un cicle d'esteroides anabòlics, com ara millorar i canviar els nivells de colesterol a un rang més favorable.

Tot i que el toremifè està estretament relacionat amb Nolvadex, sí que difereix força en altres aspectes que s'han descobert (alguns bons i altres dolents). En comparació amb Nolvadex, el primer problema a observar és la preocupació creixent que tenen molts pels efectes cancerígens sobre el teixit hepàtic que presenta Nolvadex. S'ha d'entendre que aquests efectes s'han observat amb un ús extremadament a llarg termini i que no hauria de ser un problema amb l'ús a molt curt termini que fan els culturistes i els atletes, però hauria de reconfortar per a alguns saber que el toremifè té menys fetge. efectes tòxics/carcinogènics que Nolvadex, però els individus encara haurien de ser conscients que, com que el toremifè encara és un anàleg de Nolvadex, encara presenta molts dels efectes tòxics relacionats sobre el fetge.

També hi ha proves clíniques que el toremifè pot expressar un avantatge sobre altres SERM com Nolvadex a través de la capacitat de no només mostrar inhibició del creixement del teixit mamari, sinó també apoptosi (o mort cel·lular programada) del teixit mamari i les cèl·lules tumorals en pacients amb càncer de mama. Aquesta és una evidència i informació molt prometedores, però s'ha d'entendre que sovint els pacients amb càncer de mama reaccionen de manera molt diferent de les persones sanes a diferents tractaments farmacològics. Però això hauria de proporcionar algunes proves que el toremifè podria molt bé destruir el teixit de la ginecomàstia a més d'aturar i prevenir el seu creixement. El toremifè (Fareston) també ha demostrat la capacitat de reduir els nivells de prolactina al cos a 300 mg al dia després de 8 setmanes. Aquesta és una informació molt agradable, ja que el toremifè es podria utilitzar com a fàrmac anti-prolactina si cal. És possible, però, que això només es produeixi en pacients amb càncer de mama.

Tanmateix, hi ha alguns aspectes i propietats negatius del toremifè. En primer lloc, i potser el més important, és l'efecte negatiu que Tore presenta sobre els nivells de SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) al cos, on la investigació clínica ha demostrat que si bé el toremifè pot estimular i estimula la producció endògena natural de testosterona (que és una bona cosa per a la publicació). -cicleteràpia – PCT), de fet augmenta els nivells de SHBG al cos. El que això significa per al culturista, l'atleta i l'usuari d'esteroides anabòlics és que els augments de SHBG significaran que hi haurà menys testosterona gratuïta al cos. La SHBG és una proteïna que s'uneix a les hormones sexuals com la testosterona i la fa inactiva mentre està lligada a ella, de fet "emmanillar" la testosterona (o altres andrògens i hormones sexuals susceptibles a la SHBG). El resultat és que l'hormona a la qual s'uneix (en aquest cas, la testosterona) acaba simplement flotant a la circulació sense poder fer la seva feina (testosterona lliure o lligada). Per tant, les elevacions de SHBG no són gaire bona per a la recuperació posterior al cicle o per a la millora del rendiment durant el cicle, cosa que pot restar el potencial del toremifè com a compost de recuperació durant la PCT (Teràpia posterior al cicle). En comparació, no s'ha demostrat que Nolvadex tingui aquest efecte sobre la SHBG durant les més de cinc dècades del seu ús i estudi (en comparació amb la de menys d'una dècada i mitja d'estudi i ús de Toremifene).

 

 

Per al tractament del càncer de mama, el toremifè s'utilitza en dosis de 60 mg al dia. Tant a dones com a homes se'ls pot prescriure Fareston (Toremifè) per ajudar a prevenir la proliferació de cèl·lules canceroses als teixits mamaris. El toremifè normalment s'administra durant 1 any, però això pot allargar-se fins a 2-3 anys si no s'observa remissió o la disminució dels teixits cancerosos ductals i glandulars cancerosos.

Els usuaris d'esteroides i els culturistes poden utilitzar el toremifè per prevenir la ginecomàstia perquè bloqueja el receptor d'estrògens (ER) al teixit mamari. Quan s'administren esteroides anabòlics basats en testosterona, els nivells d'estrògens circulants augmenten provocant l'aparició d'efectes secundaris relacionats amb l'estògena. Es recomana toremifè a 30-60mg al dia, però molts opten per Nolvadex (citrat de tamoxifè) com a alternativa més barata i eficaç.

L'usuari d'esteroides ha de mirar primer per controlar els nivells elevats d'estrògens amb l'ús d'un inhibidor de l'aromatasa (AI), no bloquejar els estrògens. El bloqueig dels estrògens es considera com l'últim recurs del tractament amb IA no és suficient. Quan s'utilitzen diversos andrògens com la testosterona Enantahte, Dianabol i Deca-Durabolin, pot ser necessari una IA i un SERM com el Toremifene.

El toremifè és un agent de teràpia posterior al cicle (PCT) eficaç, però no tan potent com el tamoxifè (Nolvadex) en estudis comparables. Tanmateix, el toremifè es considera un SERM de segona generació i una alternativa més segura a Nolvadex, que sovint provoca efectes secundaris menys adversos. Es recomana una dosi de 120 mg durant la primera setmana de toremifè, seguida de 60 mg al dia durant 5 setmanes com a tractament posterior al cicle dels símptomes de baixa testosterona.

 

 

nom del producte	Fareston
Altres noms	(Z)-Toremifè; 4-Clorotamoxifè; 4-CT; acapodè; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Massa molar	405.97
Fórmula	C26H28ClNO
Puresa	Per sobre del 98%
Apreciació	Pols cristal·lí blanc

 

Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-19128233885

 

 

El toremifè i el tamoxifè són medicaments similars però diferents que pertanyen a la mateixa classe de fàrmacs coneguts com a moduladors selectius del receptor d'estrògens (SERM). Comparteixen algunes similituds en el seu mecanisme d'acció i ús, però també tenen diferències.

Tots dos medicaments funcionen bloquejant els efectes dels estrògens en determinats teixits. S'utilitzen en el tractament del càncer de mama, especialment en càncers de mama positius amb receptors hormonals on les cèl·lules canceroses depenen dels estrògens per créixer.

Aquí hi ha algunes diferències entre el toremifè i el tamoxifè:

1. Estructura química: tot i que tots dos pertanyen a la classe SERM, tenen estructures químiques diferents. El toremifè és un derivat clorat del tamoxifè.

2. Aprovació de la FDA: el tamoxifè s'ha aprovat tant per al càncer de mama precoç com avançat, així com per reduir el risc de càncer de mama en dones d'alt risc. El toremifè està específicament aprovat per al tractament del càncer de mama metastàtic en dones postmenopàusiques.

3. Metabolisme: es metabolitzen de manera diferent a l'organisme, la qual cosa pot provocar efectes secundaris variats i interaccions amb altres medicaments.

4. Efectivitat i efectes secundaris: tot i que ambdós fàrmacs tenen similituds en la seva eficàcia contra el càncer de mama, poden tenir diferents perfils d'efectes secundaris. Algunes persones poden tolerar un fàrmac millor que un altre.

Ambdós fàrmacs són prescrits pels proveïdors d'atenció mèdica en funció de les necessitats individuals del pacient, tenint en compte factors com l'estadi del càncer, la història clínica i els possibles efectes secundaris.

 

Etiquetes populars: citrat de toremifè( fareston ) per al càncer de mama cas:89778-27-8, Xina citrat de toremifè( fareston ) per al càncer de mama cas:89778-27-8 fabricants, proveïdors, fàbrica