Pols LGD3303 de qualitat superior per a culturisme CAS: 1196133-39-7

    Què és exactament LGD3303?

LGD3303 (designació química: 9-cloro-2-etil{-1-metil-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3H-pirrolo-[3,2-f]quinolina-7(6H)-one) pertany a una classe de moduladors selectius SA de compostos del rogen RM. curt. Sintetitzat originalment a Ligand Pharmaceuticals, aquest producte químic d'investigació mai va ser empès a l'aprovació de la FDA per a ús terapèutic humà, a diferència d'alguns SARM més coneguts que almenys van veure assajos de fase abans de ser archivats.

Allà on LGD4033 (més conegut com a Ligandrol) es va convertir en el favorit dels cercles de culturisme subterranis a causa de la seva llarga vida mitjana-i el programa de dosificació- fàcil d'utilitzar, LGD3303 ocupa un nínxol completament diferent. Té una durada més curta-, un mil·ligram-considerablement més potent per a-mil·ligram en determinats punts finals anabòlics i produeix el que els usuaris experimentats descriuen constantment com a guanys "més secs"-perceptiblement menys retenció d'aigua en comparació amb el seu cosí més popular.

Entendre LGD3303 requereix comprendre la seva diferència fonamental tant amb els esteroides anabòlics tradicionals com amb altres SARM. Els esteroides actuen com una clau mestra que s'uneix indistintament als receptors d'andrògens a pràcticament tots els tipus de teixits. LGD3303 és més intel·ligent: mostra el que els investigadors anomenen "selectivitat funcional", activant els receptors d'andrògens completament en alguns teixits mentre que només els implica parcialment en altres.

Els números en brut expliquen una història impressionant sobre la selectivitat. LGD3303 s'uneix al receptor d'andrògens humà amb un valor de Ki de 0,9 nanomolar, que és una unió extraordinàriament estreta. Per posar-ho en perspectiva, compareu les seves afinitats amb altres receptors nuclears: el receptor de mineralocorticoides obté Ki=1261 nM, el receptor de glucocorticoides s'uneix a Ki=581 nM i el receptor de progesterona es troba a Ki{=136 nM. Aquest perfil de selectivitat significa que LGD3303 és aproximadament 1.400 vegades més selectiu per al receptor d'andrògens que per al receptor de mineralocorticoides-un diferencial que explica gran part del seu comportament específic del teixit-.

En assajos funcionals que mesuren l'activació transcripcional, LGD3303 aconsegueix un EC50 de 3,6 nM i demostra una eficàcia del 134 per cent en relació amb la dihidrotestosterona (DHT), l'andrògen natural més potent del cos. Això no és un error d'ortografia: en determinats punts finals, aquest SARM realment supera l'andrògen de referència.

Però aquí és on entra el matís. En models de rates castrades-mascles privats quirúrgicament d'andrògens endògens-LGD3303 van produir efectes molt diferents segons els tipus de teixit. Al múscul elevador de l'ani (un indicador de l'efecte anabòlic sobre el múscul esquelètic), LGD3303 va actuar com un potent agonista complet. Amb 1 mg per quilogram de pes corporal diari, va prevenir completament la pèrdua muscular. A dosis més altes, va empènyer el pes musculara daltnivells normals intactes. Contrasteu això amb el que va passar a la pròstata ventral: fins i tot a les dosis més altes provades, el pes de la pròstata mai va superar els nivells eugonadals (normals), arribant a un altiplà clar malgrat l'augment de l'exposició composta.

L'estudi farmacocinètic-farmacodinàmic del 2009 publicat al Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics va revelar alguna cosa encara més sorprenent. Quan els investigadors van mesurar les concentracions reals del teixit, van trobar nivells més alts de LGD3303 a la pròstata que al múscul elevador de l'ani-tot i que l'efecte anabòlic al múscul era més fort i l'efecte androgènic a la pròstata era més feble. Aquesta dissociació suggereix que el mecanisme de selectivitat dels teixits opera a nivell molecular del propi receptor d'andrògens, no només a través de la distribució diferencial del teixit.

El terme "agonista parcial" s'escampa sense problemes als fòrums de culturisme, però el seu significat precís és important per entendre LGD3303. Un agonista parcial s'uneix al mateix receptor que un agonista complet però produeix una resposta submàxima fins i tot quan tots els receptors estan ocupats. A la glàndula prepucial i la pròstata ventral, LGD3303 es comporta exactament d'aquesta manera-un agonista parcial. En el múscul esquelètic, funciona eficaçment com a agonista complet.

Per què importa això? Perquè explica com un compost pot ser simultàniament extremadament anabòlic mentre es manté relativament suau en els teixits diana androgènics. Aquesta és la "disociació anabòlica-androgènica" esquiva que els investigadors han perseguit durant dècades.

El treball preclínic ha demostrat propietats úniques addicionals. LGD3303 no és-aromatitzable, és a dir, no pot convertir-se en compostos estrogènics. Travessa de manera efectiva la barrera hematoencefàlica, la qual cosa obre possibilitats d'efectes del sistema nerviós central que els SARM tradicionals poden no produir. En estudis sobre rosegadors, LGD3303 va millorar la-preferència sexual dirigida als homes i va augmentar la lordosi i els comportaments de proceptibilitat-però només en dones amb experiència sexual prèvia, un exemple fascinant de modulació-depenent de l'experiència.

La justificació terapèutica que va impulsar el desenvolupament original de LGD3303 mereix esment perquè explica les característiques úniques del compost. Ligand Pharmaceuticals estava explorant tractaments per als trastorns de la pèrdua muscular (caquèxia, sarcopènia) i l'osteoporosi. En particular, destaquen les dades òssies: LGD3303 activa els receptors d'andrògens als osteoblasts, les cèl·lules responsables de la formació òssia, provocant un augment de la densitat mineral òssia i el gruix cortical mitjançant l'aposició periòstica-essencialment posant nou os a la superfície exterior dels ossos existents. Quan es combina amb bisfosfonats, es van observar efectes additius sobre els paràmetres ossis, cosa que suggereix una sinergia potencial per a la investigació de l'osteoporosi.

Des d'una perspectiva de culturisme, però, els usuaris graviten cap a LGD3303 per raons clarament diferents: augments ràpids de la força, el que alguns descriuen com a intensitat d'entrenament "agressiva", bombes agudes que apareixen poques hores després de la dosificació i acumulació de teixit magre sense l'aspecte aquós associat a compostos com Dianabol o fins i tot LGD4033.

Siguem directes sobre la base d'evidències. No existeixen assaigs clínics humans publicats per a LGD3303. Tot el que es parla sobre la dosificació humana prové de l'extrapolació d'estudis sobre rosegadors i informes anecdòtics d'usuaris-una limitació important que qualsevol discussió responsable ha de reconèixer.

En rates castrades, 1 mg/kg diari va prevenir completament la pèrdua muscular, la qual cosa representa la dosi anabòlica mínima efectiva per a la preservació dels teixits. Dosis més altes van augmentar el pes del múscul elevador de l'ani per sobre dels nivells eugonadals (normals intactes). Utilitzant l'escala al·lomètrica estàndard per convertir les dosis de rata en equivalents humans estimats (dividir per aproximadament 6,2 per a la superfície corporal), la dosi de rata d'1 mg/kg equival a aproximadament 0,16 mg/kg en humans, o uns 11-13 mg per a un individu de 75-80 kg.

Els patrons de dosificació-informats per l'usuari generalment es troben en un rang de 10-20 mg diaris, dividits en dues o tres administracions a causa de la curta vida mitjana del compost. Alguns usuaris experimentats empenyen cap a 30 mg diaris, tot i que això augmenta substancialment el risc de supressió i els possibles efectes secundaris.

La semivida plasmàtica de LGD3303 sembla ser d'entre 5 i 6 hores abans que els nivells baixin significativament. Això és molt més curt que el LGD4033, que té una vida mitjana-al voltant de 24-36 hores. La implicació pràctica és clara: aconseguir nivells sanguinis estables requereix dividir el total diari en múltiples administracions.

Els protocols típics impliquen prendre el compost cada 8 o 9 hores-per exemple, al matí, a mitjan-tarda i abans d'anar a dormir-o, com a mínim, dividir-lo en dues dosis aproximadament iguals amb una diferència d'unes 10-12 hores. Alguns usuaris informen d'utilitzar una dosi més alta abans de l'entrenament per aprofitar els efectes aguts, amb dosis més petites en altres ocasions per mantenir els nivells de referència.

Aquesta curta -vida mitjana té avantatges i inconvenients. L'avantatge: si apareixen efectes adversos, l'eliminació del sistema es produeix amb relativa rapidesa. L'inconvenient: mantenir una senyalització anabòlica constant requereix disciplina amb horaris de dosificació que molts usuaris troben inconvenients.

La pràctica convencional entre usuaris experimentats suggereix durades de cicle de 8 a 12 setmanes per a LGD3303. Per a un usuari-per primera vegada que no està familiaritzat amb com respon el seu cos a aquest SARM específic, un cicle inicial més curt de 6 setmanes permet avaluar la tolerància i el perfil dels efectes secundaris abans de comprometre's amb una durada més llarga.

Un primer cicle típic podria semblar així:

Setmanes 1-6:LGD3303 a 5-10 mg diaris, dividit en dues dosis. Començar per l'extrem inferior (5 mg) durant els primers 7-10 dies permet l'observació de la resposta inicial abans de valorar potencialment cap amunt.

Setmanes 7-8 (per a cicles prolongats):Si es tolera bé, la dosi podria augmentar fins a 10-15 mg diaris, tot i que els rendiments decreixents i la supressió amplificada s'han de ponderar amb els guanys incrementals.

Els usuaris més avançats amb experiència prèvia en SARM de vegades executen protocols de 15 a 20 mg diaris durant cicles complets de 10 a 12 setmanes, però això comporta un risc considerablement més gran de supressió significativa de la testosterona.

L'apilament és una altra variable. Alguns usuaris combinen LGD3303 amb compostos no-supressors com MK-677 (ibutamoren), un agonista del receptor de grelina que augmenta la secreció de l'hormona del creixement sense afectar l'eix HPT. Altres s'apilen amb RAD140 (Testolone) o fins i tot amb altres SARM, tot i que l'apilament de múltiples compostos supressors amplifica la complexitat de la recuperació posterior al cicle.

LGD3303 suprimeix l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona-estimulant del fol·licle (FSH) d'una manera depenent de la dosi-. En models de rata, les dosis superiors a 1 mg/kg van produir una supressió notable de LH, i qualsevol dosi igual o superior a 10 mg/kg no va mantenir els nivells eugonadals de LH. La traducció humana pràctica: fins i tot una dosi moderada de LGD3303 suprimirà significativament la producció natural de testosterona. Algunes fonts estimen que la supressió de LH/FSH induïda per SARM-es redueix entre un 20 i un 40 per cent des de la línia de base, amb compostos més supressors com LGD3303 probablement caient a l'extrem superior d'aquest espectre.

La teràpia post-cicle serveix per restaurar la funció normal de l'eix hipotalàmic-hipofisari-testicular (HPTA). Sense la PCT adequada, els usuaris corren el risc de perdre una part substancial dels guanys, experimentar una libido baixa prolongada, fatiga, alteracions de l'estat d'ànim i dificultat per mantenir la massa muscular.

Un protocol PCT estàndard després d'un cicle LGD3303 pot incloure:

Setmanes 1-4 després de la finalització del cicle:Un SERM (modulador selectiu del receptor d'estrògens) com ara tamoxifè (Nolvadex) a 20 mg al dia, o enclomifè a 12,5-25 mg al dia. Els SERM bloquegen la retroalimentació negativa dels estrògens a la hipòfisi, permetent que la secreció de LH i FSH es reprengui.

Suplements de suport:Molts usuaris afegeixen suports naturals de testosterona que contenen ingredients com l'àcid D-aspártic, ashwagandha i fenogrec per ajudar el procés de recuperació.

El principi crític: la PCT només comença després que el compost s'hagi eliminat del sistema. Tenint en compte la vida mitjana de 5-6 hores-de LGD3303, 5-6 vides mitjanes (aproximadament 2-3 dies) són suficients per a una eliminació gairebé completa abans d'iniciar la teràpia amb SERM.

Els usuaris experimentats descriuen que LGD3303 produeix guanys musculars "secs"-, el que significa que el teixit afegit conté una retenció d'aigua mínima, donant lloc a un aspecte més dur i definit en comparació amb els compostos més humits com LGD4033 o els esteroides tradicionals. Els efectes aguts són notables fins i tot durant la primera setmana per a alguns usuaris: augment de l'agressivitat durant l'entrenament, bombes musculars pronunciades i augment ràpid de la força. A dosis més altes, alguns usuaris informen d'una acumulació significativa de mida comparable als cicles de testosterona de dosi-moderada.

Els beneficis de la densitat òssia, tot i que són menys visibles i tangibles a curt termini, representen un veritable punt de distinció per a LGD3303. La majoria dels SARM tenen certa activitat òssia, però l'efecte d'aposició periòstica-que posa un nou os a la superfície exterior dels ossos existents-és especialment pronunciat amb aquest compost.

Cap discussió sobre LGD3303 està completa sense abordar els seus riscos. La supressió de la testosterona depèn de la dosi-i significativa, amb dosis més altes que produeixen reduccions considerables en la producció d'andrògens endògens. Aquest no és un compost "lleu" o "pont-amistoso"; és una investigació química seriosa que requereix un respecte adequat.

Els perfils lipídics es poden veure afectats: s'han observat reduccions de HDL (colesterol bo) i augments de LDL (colesterol dolent) en models animals. El grau de dislipèmia sembla menys greu que amb els esteroides orals, però no és menyspreable.

Els usuaris que han provat ambdós compostos de manera consistent enmarquen la comparació en algunes dimensions clau. LGD4033 té una vida mitjana-més llarga, cosa que fa que una dosi-diària sigui suficient i produeix una retenció d'aigua més pronunciada. LGD3303 requereix una dosificació més freqüent, produeix guanys més secs i molts el descriuen com a mil·ligram-per-mil·ligram "més fort" en general. La vida mitjana-més curta també pot significar una eliminació més ràpida i, per tant, teòricament una durada de supressió més curta post-cicle, tot i que les dades empíriques sobre aquest punt segueixen sent anecdòtiques.

Noms comercials	LGD3303
CAS	1196133-39-7
Massa molar	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
Puresa	Per sobre del 98%
Apreciació	Pols cristal·lina blanca

 

 

Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres

Correu electrònic: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                   

 

L'anàlisi de sang abans, durant i després de qualsevol cicle no és-negociable per a aquells que decideixen experimentar. Els enzims hepàtics, el panell de lípids, la testosterona total i lliure, la LH, la FSH i l'estradiol proporcionen dades essencials que guien les decisions de dosificació i PCT.

LGD3303 representa un dels moduladors selectius del receptor d'andrògens més potents desenvolupats fins ara-però la potència talla en ambdós sentits. Les mateixes característiques moleculars que produeixen els seus impressionants efectes anabòlics també exigeixen una gestió acurada de la dosificació, la durada del cicle i la recuperació post-cicle. Aquest no és un compost per a experimentadors casuals o aquells que no volen comprometre's amb un seguiment adequat. Per a aquells que entenguin els avantatges-i segueixen les precaucions adequades, LGD3303 ofereix un perfil diferent entre les opcions de SARM-sec, fort i-de curta durada en un camp dominat per alternatives de-durada més llarga.

Etiquetes populars: pols lgd3303 de qualitat superior per a culturisme cas: 1196133-39-7, pols lgd3303 de qualitat superior de la Xina per a culturisme cas: 1196133-39-7 fabricants, proveïdors, fàbrica