HEPIUS Flibanserin CAS: 167933-07-5
Flibanserin, venut amb la marca Addyi, és un medicament aprovat per al tractament del trastorn del desig sexual hipoactiu (HSDD) en dones premenopàusiques. A diferència d'altres medicaments per a la disfunció sexual, Flibanserin actua sobre els neurotransmissors del cervell en lloc d'afectar directament els òrgans sexuals. És un fàrmac no hormonal que modula els nivells de serotonina, dopamina i norepinefrina per augmentar el desig sexual.
Estructura química i nomenclatura
El nom químic de Flibanserina és 2H-Benzimidazol-2-un, 1,3-dihidro{-1-[2-[4-(1,2-benzisoxazol -3-il)fenil]etil]-. Té la fórmula molecular C20H21F3N4O i un pes molecular de 390,40 g/mol. L'estructura de Flibanserin inclou un nucli de benzimidazol, que és crucial per a la seva activitat com a agonista i antagonista del receptor de serotonina.
Antecedents històrics i desenvolupament
La flibanserina va ser desenvolupada originalment com a antidepressiu per Boehringer Ingelheim, però es va trobar que tenia una eficàcia mínima en el tractament de la depressió. No obstant això, durant els assaigs clínics, es va observar que el fàrmac tenia un efecte positiu sobre el desig sexual de les dones. Posteriorment, el focus de desenvolupament es va traslladar al seu potencial com a tractament per a HSDD. La Flibanserin va ser aprovada per la FDA el 2015 després d'un procés d'aprovació llarg i controvertit.
Propietats físiques i químiques
Estructura molecular i fórmula
La fórmula molecular de la flibanserina és C20H21F3N4O i el seu pes molecular és de 390,40 g/mol. L'estructura molecular consisteix en un anell benzimidazol unit a un grup feniletil i un fragment benzisoxazol, que tenen un paper crucial en la seva activitat farmacològica.
Solubilitat i estabilitat
La flibanserina és un sòlid cristal·lí amb poca solubilitat en aigua, que afecta la seva biodisponibilitat. És més soluble en dissolvents orgànics com l'etanol i el dimetilsulfòxid (DMSO). L'estabilitat de Flibanserin es manté en condicions d'emmagatzematge estàndard i es formula en pastilles per millorar la seva absorció i estabilitat.
Farmacodinàmica
La flibanserina actua principalment com a agonista del receptor 5-HT1A de la serotonina i antagonista del receptor 5-HT2A. A més, té una afinitat moderada pels receptors de dopamina D4 i els receptors de norepinefrina. En modular aquests sistemes de neurotransmissors, Flibanserin augmenta el desig sexual i l'excitació en dones premenopàusiques amb HSDD.
Farmacocinètica
Després de l'administració oral, la flibanserina s'absorbeix ràpidament, amb concentracions plasmàtiques màximes entre 0,75 i 1,5 hores. La biodisponibilitat és aproximadament del 33%, que està limitada per la seva poca solubilitat i el seu metabolisme de primer pas al fetge. La flibanserina es metabolitza àmpliament pels enzims del citocrom P450 CYP3A4 i CYP2C19, i els seus metabòlits s'excreten principalment a les femtes i l'orina.
Aplicacions
Aplicacions mèdiques
Tractament del trastorn del desig sexual hipoactiu (HSDD) en dones premenopàusiques
La flibanserina està específicament aprovada per al tractament de l'HSDD en dones premenopàusiques, caracteritzades per un baix desig sexual que causa una gran angoixa o dificultats interpersonals. Aborda els desequilibris neuroquímics associats a la disminució del desig sexual, ajudant a restaurar els nivells normals d'interès sexual.
Usos fora d'etiqueta
Tot i que Flibanserin està aprovat principalment per a HSDD, hi ha investigacions en curs sobre els seus possibles usos fora de l'etiqueta, inclòs el tractament de la disfunció sexual en dones i homes postmenopàusics. Tanmateix, aquests usos encara no estan ben establerts ni aprovats per les agències reguladores.
Aplicacions futures potencials
Les investigacions futures poden explorar l'ús de Flibanserin en altres condicions relacionades amb els desequilibris dels neurotransmissors, com ara la depressió, l'ansietat i altres trastorns de la disfunció sexual. El potencial de noves aplicacions depèn dels assajos clínics en curs i dels resultats de la investigació.
Beneficis
Millora del desig sexual
El benefici principal de Flibanserin és la millora significativa del desig sexual de les dones amb HSDD. Els assaigs clínics han demostrat que les dones que prenen Flibanserin reporten un augment del desig sexual i una reducció de l'angoixa relacionada amb el baix interès sexual.
Millora de la satisfacció sexual
A més de millorar el desig, Flibanserin millora la satisfacció sexual general. Les dones que prenen el medicament sovint informen d'experiències sexuals més satisfactòries i de millors connexions emocionals amb les seves parelles.
Impacte global en la qualitat de vida
En abordar HSDD, Flibanserin té un impacte positiu en la qualitat de vida general. Les dones experimenten un millor estat d'ànim, millors relacions i un augment de la confiança i l'autoestima com a resultat de l'augment del desig i la satisfacció sexuals.
Dosificació i administració
Dosis recomanades
La dosi recomanada de Flibanserin per a HSDD és de 100 mg presa una vegada al dia a l'hora d'anar a dormir. Prendre la medicació a l'hora d'anar a dormir redueix el risc d'efectes adversos com hipotensió i síncope.
Mètodes d'administració
Flibanserin s'administra per via oral en forma de comprimits. S'ha de prendre a la mateixa hora cada dia, amb o sense menjar, però seguint constantment la mateixa rutina per garantir els nivells de fàrmacs en estat estacionari.
Durada del cicle i patrons
El tractament amb Flibanserin s'ha d'avaluar després de 8 setmanes per determinar l'eficàcia. Si no s'observa cap millora en el desig sexual, es recomana suspendre el tractament. Per a aquells que responen bé, l'ús a llarg termini pot ser adequat, amb un seguiment regular per controlar l'eficàcia i els efectes secundaris.
Circulació i semivida
Absorció i circulació sanguínia
La flibanserina s'absorbeix des del tracte gastrointestinal, amb els nivells plasmàtics màxims assolits en 0,75 a 1,5 hores. La seva absorció està influenciada per la ingesta d'aliments, amb un àpat ric en greixos augmenta la biodisponibilitat del fàrmac.
Metabolisme i excreció
La flibanserina pateix un extens metabolisme de primer pas al fetge, principalment a través dels enzims CYP3A4 i CYP2C19. Els seus metabòlits s'excreten tant per l'orina com per la femta. El perfil metabòlic del fàrmac requereix precaució quan s'utilitza simultàniament amb altres medicaments que afecten aquests enzims.
Vida mitjana i durada de l'acció
La vida mitjana d'eliminació de Flibanserin és d'aproximadament 11 hores. A causa de la seva vida mitjana relativament curta, s'administra diàriament per mantenir concentracions plasmàtiques efectives. Els efectes terapèutics sobre el desig sexual es mantenen amb l'ús continuat.
Efectes secundaris i riscos
Efectes secundaris comuns
Els efectes secundaris comuns de Flibanserin inclouen marejos, somnolència, nàusees, fatiga i boca seca. Aquests efectes solen ser lleus a moderats en severitat i sovint disminueixen amb l'ús continuat.
Efectes adversos greus
Els efectes adversos greus, encara que rars, poden incloure hipotensió, síncope i depressió del sistema nerviós central. Aquests riscos augmenten quan es pren Flibanserin amb alcohol o inhibidors forts del CYP3A4.
Estatus jurídic i reglamentació
Estat legal global
Flibanserin està aprovat per a ús mèdic als Estats Units, Canadà i diversos altres països. Només està disponible amb recepta mèdica i està regulat per autoritats sanitàries com la FDA i Health Canada.
Directrius reguladores d'ús mèdic
Les directrius reguladores per a l'ús de Flibanserin inclouen indicacions específiques, recomanacions de dosificació i contraindicacions. Les autoritats sanitàries proporcionen informació completa de prescripció per garantir l'ús segur i eficaç del medicament.
Reglament esportiu
De moment, la flibanserin no està catalogada com a substància prohibida per l'Agència Mundial Antidopatge (WADA). No obstant això, els esportistes haurien de consultar la normativa de les seves respectives organitzacions esportives per garantir-ne el compliment.
Recerca i orientacions futures
Recerca i estudis actuals
La investigació actual sobre Flibanserin se centra en la seva seguretat a llarg termini, eficàcia en diferents poblacions i nous usos terapèutics potencials. Els assaigs clínics estan explorant els seus efectes en dones postmenopàusiques i homes amb disfunció sexual.
Aplicacions mèdiques potencials
Les aplicacions futures potencials de Flibanserin inclouen el tractament de la disfunció sexual en poblacions més àmplies i altres condicions relacionades amb els desequilibris dels neurotransmissors. La investigació en curs determinarà la seva eficàcia i seguretat en aquests nous contextos.
Innovacions en el desenvolupament de fàrmacs
Les innovacions en el desenvolupament de Flibanserin i compostos relacionats tenen com a objectiu millorar els seus perfils farmacològics, reduir els efectes secundaris i millorar el compliment del pacient. S'estan explorant noves formulacions i mètodes de lliurament per optimitzar els resultats terapèutics.
Dades Clíniques
| Marca |
HEPIUS |
|
Noms comercials |
Addyi, Flibanserin |
|
CAS |
167933-07-5 |
|
Massa molar |
390.40 |
|
Fórmula |
C20H21F3N4O |
|
Puresa |
Per sobre del 98% |
|
Apreciació |
100 mg * 30 |
Qualsevol necessitat, poseu-vos en contacte amb nosaltres
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-19128233885
Conclusió
Resum dels punts clau
Flibanserin és un medicament únic per al tractament de l'HSDD en dones premenopàusiques, que actua sobre els neurotransmissors per millorar el desig i la satisfacció sexual. Té un perfil farmacocinètic i farmacodinàmic ben definit, amb un perfil de seguretat generalment favorable.
Consideracions per a un ús segur
Per garantir un ús segur, els pacients han de seguir les dosis recomanades, evitar l'alcohol i consultar amb els professionals sanitaris sobre possibles interaccions amb medicaments. El seguiment i el seguiment regulars són essencials per controlar qualsevol efecte secundari i avaluar l'eficàcia.
Perspectives i desenvolupaments futurs
El futur de Flibanserin inclou la investigació en curs de noves aplicacions i millores en les formulacions de fàrmacs. Les innovacions en el desenvolupament de fàrmacs i la investigació contínua milloraran la nostra comprensió i utilització de Flibanserin, beneficiant potencialment una gamma més àmplia de pacients.
Etiquetes populars: hepius flibanserin cas: 167933-07-5, Xina hepius flibanserin cas: 167933-07-5 fabricants, proveïdors, fàbrica
